Amphista Terapêutica É Silenciar a Doença de Proteínas para Tratar o Câncer

Amphista Terapêutica, com base em Glasgow, na Escócia, é a mais recente empresa a desenvolver medicamentos chamados PROTACs, que são projetados para tornar a célula de degradar proteínas prejudiciais para o tratamento de câncer.

pequenas moléculas fármacos mostraram um potencial incrível para o tratamento do cancro, bloqueando proteínas nocivas na célula. No entanto, muitos alvos proteicos promissores para tratamentos contra o cancro são considerados “indrugáveis”, muitas vezes porque não têm uma localização óbvia onde uma pequena droga molecular se pode ligar.para enfrentar este Desafio, Amphista foi fundada em 2017. Desenvolvido a partir dos laboratórios do pesquisador de degradação de proteínas Alessio Ciulli na Universidade de Dundee, ele é baseado na incubadora de BioCity em Glasgow.

A startup é uma das muitas empresas que assumiram o desafio de direcionar as chamadas proteínas indrugáveis. Ele desenha drogas chamadas proteólise visando Quimeras, ou PROTACs.em termos gerais, PROTACs são perfusões de duas moléculas — uma que se liga à proteína alvo, e outra que recruta uma proteína “executor”, chamada ligase, para degradar o alvo. Eles têm várias vantagens sobre as drogas moleculares tradicionais, tais como ser capaz de degradar muitas proteínas indrugáveis e ser mais difícil para os tumores resistirem através de mutações para a proteína alvo.exemplos de PROTACs em desenvolvimento incluem programas de medicamentos pela biotech Arvinas, a empresa polonesa Captor Therapeutics, e a startup POLYPROX do Reino Unido.

no entanto, de acordo com Nicola Thompson, CEO da Amphista, PROTACs atuais tendem a ativar ligases chamadas E3 ligases, que podem ser alteradas por tumores para se tornar resistente a PROTACs.

“O campo tem depressa se apercebeu de que depender o atual ligase e associado de química de ferramentas constitui uma limitação em termos de escopo de degradável metas, perfil de resistência, e a habilidade de lidar com o tipo de célula-toxicidade específica,” Thompson, disse-me.

Amphista tem como objetivo fazer PROTACs que ativam um tipo diferente de mecanismo de proteína executor chamado sistema ubiquitin-proteosoma. Isso daria muito mais ferramentas químicas para fazer PROTACs, e poderia ajudar a superar a resistência tumoral a PROTACs baseados em ligase E3. para financiar o desenvolvimento pré-clínico dos seus tratamentos cancerígenos de primeira classe, A empresa aumentou uma série de 7 milhões de euros no início deste mês e está também à procura de potenciais acordos de parceria. Thompson também disse que Amphista pretende aumentar uma série B rodada no final deste ano.

O campo do PROTACs é um campo muito jovem, com o seu jogador mais avançado, Arvinas, na fase I. Isto faz com que seja uma tarefa difícil desenvolver uma droga nesta classe. No entanto, Thompson disse-me que também é uma oportunidade de atingir alvos anteriormente inacessíveis, e poderia ser mais barato de fabricar do que RNAi, outro tipo de terapia que visa degradar alvos de doenças.

“a degradação das proteínas específicas irá abrir o espaço-alvo e fornecer medicamentos muito necessários, não só para tratar o cancro, mas muitas outras doenças”, confirmou Thompson. de acordo com Maria Sagan, Gerente de conhecimento no Captor Therapeutics, a pesquisa do grupo de Ciulli tem contribuído muito para o campo de PROTACs, e Amphista tem um monte de experiência apoiando-o.”o interesse na degradação das proteínas alvo, tanto das farmacêuticas como dos investidores, é substancial, pelo que podemos esperar cada vez mais biotecnologia nos próximos anos”, disse-me. “Com um número de alvos que permanecem para serem drogados, há trabalho suficiente para todos.”

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