Amphista Therapeuticsは癌を治療するために病気のタンパク質をサイレンシングしています

Amphista Therapeuticsは、スコットランドのグラスゴーに拠点を置き、細胞が癌を治療するために有害なタンパク質を分解するように設計されたPROTACsと呼ばれる薬を開発する最新の会社です。

低分子薬は、細胞内の有害なタンパク質を遮断することによって癌の治療のための信じられないほどの可能性を示しています。 しかし、がん治療のための多くの有望なタンパク質標的は、しばしば、低分子薬物が結合することができる明らかな位置を持たないため、”薬物療法不可”と考えられている。この挑戦に挑戦するために、Amphistaは2017年に設立されました。 ダンディー大学の蛋白質の低下の研究者Alessio Ciulliの実験室から回されて、それはグラスゴーのBioCityの定温器で基づいている。

スタートアップは、いわゆるドラッグできないタンパク質をターゲットにすることに挑戦してきた多くの企業の一つです。 それはキメラ、またはPROTACsを標的とするタンパク質分解と呼ばれる薬を設計しています。

大まかに言えば、PROTACsは二つの分子の融合であり、一つは標的タンパク質に結合し、もう一つは標的を分解するためにリガーゼと呼ばれる”処刑者”タンパク質を募集する。 それらに多くのundruggable蛋白質を低下でき、腫瘍がターゲット蛋白質への突然変異によって抵抗することができることのような従来の小さい分子の薬剤上の複数の利点が、あります。

開発中のPROTACsの例には、米国のバイオテクノロジー Arvinas、ポーランドの会社Captor Therapeutics、英国のスタートアップPolyproxによる薬物プログラムが含まれます。 しかし、AmphistaのCEOであるNicola Thompsonによると、現在のPROTACsはE3リガーゼと呼ばれるリガーゼを活性化する傾向があり、これは腫瘍によって変化してPROTACsに耐性にな

“この分野では、現在のligase and associated chemistry toolboxに依存することが、分解性標的の範囲、抵抗性プロファイル、および細胞型特異的毒性に対処する能力の点で制限を構成することをすぐに認識している”とThompson氏は語った。

Amphistaは、ユビキチン-プロテアソーム系と呼ばれる別のタイプのタンパク質機構を活性化するProtacを作ることを目指している。 これはPROTACsを作るためのより多くの化学的ツールを与え、E3リガーゼベースのPROTACsに対する腫瘍抵抗性を克服するのに役立つ可能性があります。

その最初のクラスの癌治療の前臨床開発に資金を供給するために、同社は今月初めに€7Mのシリーズaラウンドを調達し、潜在的な提携取引に目を光 トンプソンはまた、アンフィスタは、今年後半にシリーズBラウンドを上げることを目指していると述べました。

PROTACsの分野は非常に若い分野であり、最も先進的なプレーヤーであるArvinasはフェーズIであり、このクラスで薬を開発するのは困難な作業です。 しかし、トンプソンは、それはまた、以前に到達不能な標的をヒットする機会であり、RNAi、疾患標的を低下させることを目的とした治療法の別のタイプよりも製造するのが安いことを証明することができると私に言いました。

“標的タンパク質分解は、ドラッグ可能なターゲットスペースを開き、癌だけでなく、他の多くの病気を治療するためだけでなく、非常に必要な薬を提 Captor TherapeuticsのナレッジマネージャーであるMaria Saganによると、Ciulliのグループの研究はPROTACsの分野に多くの貢献をしており、Amphistaはそれを裏付ける多くの専門知識を持ってい

“製薬企業と投資家の両方からの標的タンパク質分解への関心は相当なものであるため、今後数年間でますます多くのバイオテクノロジーが参加 “薬漬けに残っているターゲットの数では、すべての人のための十分な仕事があります。”

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